nedelja, 17. april 2016 Prof. dr. Dušanka Janežič med avtorji pomembnega dosežka na področju razvoja novih zdravil
Revija Angewandte Chemie je objavila rezultat sodelovanja raziskovalnega projekta Razvoj računalniških orodij za modeliranje farmacevtsko zanimivih molekul med UP FAMNIT (prof. dr. Dušanka Janežič) in UL Fakulteto za farmacijo (prof. dr. Stanislav Gobec), ki predstavlja pomembno znanstveno odkritje na področju razvoja novih zdravil za zdravljenje avtoimunskih, vnetnih in rakavih obolenj.
Revija Angewandte Chemie, z odličnim faktorjem vpliva 11.261 (2014), je ena glavnih kemijskih revij na svetu, s faktorjem vpliva višjim od primerljivih revij.
Opis dosežka:
Nepeptidni selektivni zaviralci kimotripsinu podobne podenote imunoproteasoma
Imunoproteasom predstavlja zelo zanimivo tarčo za razvoj novih zdravil za zdravljenje avtoimunskih, vnetnih in rakavih obolenj. Avtorji so uspeli razviti nove zaviralce imunoproteasoma z nepeptidno osnovno strukturo. Opisali so nepeptidne reverzibilne inhibitorje, ki selektivno blokirajo kimotripsinu podobno (β5i) podenoto humanega imunoproteasoma v nizkem mikromolarnem območju in izračunali najugodnejšo reakcijsko pot kovalentne vezave inhibitorjev na imunoproteasom ter pravilno predvideli premreženje vezavnega mesta imunoproteasoma. Ti zaviralci so primerni tudi kot β5i selektivne sonde za raziskave nekaterih bolezni povezanih z imunoproteasomom pri testiranju na celični ravni. Celični testi so pokazali, da novoodkrite spojine tudi na celičnem nivoju selektivno zavirajo imunoproteasom, medtem ko je delovanje na konstitutivni proteasom zanemarljivo. Predstavljeno delo bogati področje zaviralcev imunoproteasoma, ki je trenutno aktualna tarča za razvoj novih zdravil za zdravljenje avtoimunskih, vnetnih in rakavih obolenj.
Vir: Izidor Sosič, Martina Gobec, Boris Brus, Damijan Knez, Matej Živec, Janez Konc, Samo Lešnik, Mitja Ogrizek, Aleš Obreza, Dušan Žigon, Dušanka Janežič, Irena Mlinarič-Raščan, Stanislav Gobec. Nonpeptidic selective inhibitors of the chymotrypsin-like (ß5i) subunit of the immunoproteasome, Angew. Chem. Int. Ed. 2016, DOI: 10.1002/anie.201600190.
Celotna objava: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201600190/full
